Catatan Farmakologi Part II Bersama Dr. dr. Eman Sutisna, M.Kes. STIKes Bina Cipta Husada Purwokerto

Q        Waktu pemberian obat = 24 jam. Bila T½ 3xsehari, maka pemberian obatnya adalah 24 jam : 3 = 8 jam sekali. Waktu 24 jam tidak dikurangi waktu tidur (6-8 jam) dengan asumsi bahwa metabolisme obat pada saat tidur adalah tetap.

Q       Ligan adalah molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor.

Q       Afinitas adalah kemampuan ligan untuk mengikat reseptor, jadi jika afinitas besar maka semakin mudah berikatan dengan reseptor (cocok).

Q       Efikasi adalah perubahan efek maksimal yang dapat dihasilkan untuk suatu obat.

Contoh : obat anti demam memiliki efikasi yang itnggi kalau bisa menurunkan dan menghilangkan demam.

Prinsip efikasi yang tinggi adalah obat dapat mencapai efek maksimal.

Q       Obat yang dapat didistribusikan melalui plasenta dapat mempengaruhi janin yang berpotensi baik maupun buruk.

Q       Obat yang tidak hancur oleh cairan usus dan hanya berfungsi disaluran pencernaan, contohnya : obat antasit dan obat-obat magh.

Q       Obat yang dieksresikan melalui asi tidak bisa dijadikan obat untuk bayinya. Obat telah berubah bentuk karena metabolisme menjadi metabolik.

Q       Reseptor bersifat selektif dengan molekul obat yang melalui aktivitas seluler di dalamnya. Reseptor hanya berikatan dengan satu molekul obat.

Q       Fungsi Efektor : menerjemahkan ikatan antara obat dengan reseptor untuk bereaksi menimbulkan efek yang mempengaruhi fungsi sel target. Setelah adanya efektor, obat baru dapat bereaksi. Namun ada juga reseptor yang bertindak sebagai efektor, contoh : enzim-enzim.

Ada obat yang bereaksi terhadap otot baik relaksasi maupun kontriksi.

Obat yang bereaksi terhadapt kelenjar -> ekskresi kelenjar dan enzim-enzim.

Q       Potensi obat adalah besarnya dosis yang dibutuhkan untuk menghasilkan efek yang dibutuhkan.

Semakin sedikit dosis untuk menghasilkan efek yang diinginkan, obat itu semakin poten.

Semakin poten obat : semakin aman, karena dosisnya semakin kecil.

Q       Yang menentukan potensi obat :

-      Afinitas obat

-      Kadar obat yang menuju ke reseptor.

Q       EC 50 (Efective concentration 50) = kemampuan konsentrasi obat mencapai 50% hewan coba.

ED 50 (Efective dosis 50) = dosis yang telah memberikan efek mencapai 50% hewan coba.

TD 50 (Toxic Dosis) = dosis yang memberikan efek merugikan pada 50% hewan coba.

LD 50 (Layer Dosis 50) = dosis yang telah memberikan efek mamatikan pada 50% hewan coba.

Q       Inner Binding Site

-      Molekul endogen yang mengikat obat tanpa menimbulkan efek.

Contoh : protein plasma ; albumin, orosomucoid.

-      Fungsi IBS adalah agar obat tidak terikat dengan molekul lain reseptor yang dapat menurunkan efek obat bahkan dapat menimbulkan efek samping.

Q       Antagonis obat = obat yang dapat menhambat efek obat utama.

-      Antagonis kompetitif

bat yang berikatan dengan reseptor obat utama, secara reversibel tidak mengaktifkan afinitas.

-      Antagonis fisiologis

bat utama dan obat anatagonis memiliki reseptor yang sama namun memiliki efek yang berlawanan.

-      Antagonis kimia

bat antagonis langsung mengikat obat utama tanpa mempedulikan adanya reseptor. Contoh : obat saat keracunan.